КАВИНТОН® таблетки

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

КАВИНТОН®

CAVINTON®

Ссылка на инструкцию

Cavinton 5mg tbl SmPC PIL UZ(ru) DVX072521219.docDOC · 135 КБ

Торговое название препарата: Кавинтон®

Действующее вещество (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: винпоцетин 5 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;

тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Описание: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой “CAVINTON“ на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: психоаналептики, другие психостимуляторы и ноотропы.

Код АТХ: N06BX18

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, он благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и мозговой кровоток, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин обладает нейропротективным действием: ослабляет вредное воздействие

цитотоксических реакций, вызванных возбуждающими аминокислотами. Блокирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также NMDA- и AMPA-рецепторы. Усиливает нейропротективное действие аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват глюкозы и O2 и стимулирует их усвоение мозговой тканью. Повышает толерантность головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы ‒ единственного источника энергии для ткани головного мозга ‒ через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути; селективно ингибирует Ca2+-

кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает способность эритроцитов к деформации и ингибирует поглощение ими аденозина; способствует переходу O2 в клетки за счет снижения его сродства к эритроцитам. Винпоцетин избирательно увеличивает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию сердечного выброса; уменьшает церебральное сосудистое сопротивление, не влияя на показатели системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает синдрома «обкрадывания». Кроме того, во время применения улучшает кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный синдром обкрадывания»).

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальная часть желудочно-кишечного тракта. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение

Винпоцетин определяется в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном

тракте. Максимальные концентрации в тканях можно обнаружить через 2–4 часа после применения. Концентрация в мозговой ткани не превышает концентрацию в плазме крови.

У людей: связывание с белками плазмы составляет 66%. Абсолютная биодоступность при

приеме внутрь ‒ 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что указывает на значительное связывание с тканями. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм. Выведение

При многократном приеме внутрь в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Выведение в основном осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40%. Большая часть метаболитов обнаруживается в желчи, но значимая энтерогепатическая циркуляция не подтверждена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения изменяется в зависимости от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Биотрансформация

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у людей составляет 25–30%. После приема внутрь площадь под кривой

«концентрация-время» АВК в два раза больше, чем после в/в введения, что указывает на

образование АВК во время пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими идентифицированными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Количество винпоцетина, выделяемого в неизмененном виде, составляет лишь несколько процентов от принятой дозы.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы у пациентов с заболеваниями печени или почек в связи с особенностями метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.

Изменения фармакокинетических параметров при особых обстоятельствах (возраст, сопутствующие  заболевания)

Винпоцетин показан преимущественно для применения у пожилых пациентов, у которых наблюдаются характерные изменения фармакокинетики препаратов (снижение всасывания, особенности распределения и метаболизма, замедление выведения). Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кроме того, кумуляции препарата не отмечается.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек можно назначать обычную дозу препарата длительно, т.к. винпоцетин не накапливается у пациентов этой группы.

Показания к применению

Неврология

При различных формах нарушения мозгового кровообращения: состояния после перенесенного инсульта, вертебробазилярная недостаточность, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия. Для уменьшения выраженности психических или неврологических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

Офтальмология

Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки.

Отология

Старческая тугоухость перцептивного типа, болезнь Меньера и шум в ушах.

 

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки следует принимать после еды.

Обычная суточная доза составляет 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки).

Почечная и печеночная недостаточность

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.

Дети

Применение препарата Кавинтон у детей противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

 

Побочные действия

Препарат Кавинтон в целом является безопасными лекарственным средством, что также

было подтверждено анализом данных по безопасности у десятков тысяч пациентов, в котором было продемонстрировано, что даже наиболее часто возникающие нежелательные реакции не попадают в  категорию «Часто (>1/100)», то есть наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции регистрировались менее чем в 1% случаев. Поэтому приведенная ниже таблица не включает частотную категорию «Часто». Нежелательные реакции перечислены в таблице ниже по частоте возникновения согласно терминологии международной базы данных MedDRA: