МИДОКАЛМ® таблетки
ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
МИДОКАЛМ®
Торговое название препарата: Мидокалм®
Действующее вещество (МНН): толперизон
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: толперизон гидрохлорид 50 мг или 150 мг;
Мидокалм 50 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Ядро таблетки: кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (48.500 мг)
Оболочка таблетки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (E 171), лактозы моногидрат (0.392 мг), макрогол 6000, гипромеллоза.
Мидокалм 150 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Ядро таблетки: кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (145.50 мг)
Оболочка таблетки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (E 171), лактозы моногидрат (0.785 мг), макрогол 6000, гипромеллоза
Описание:
Мидокалм 50 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, c характерным запахом, с гравировкой "50" на одной стороне.
Мидокалм 150 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с характерным запахом, с гравировкой "150" на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия
Код АТХ: M03BX04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Этот эффект является наиболее заметным в нейронах заднего рога спинного мозга.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрации примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.
Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1,5 ч, после применения внутрь – около 2,5 ч.
Показания к применению
- Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса
скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.).
- Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих
заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилёз, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов).
- Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии.
- Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия).
- Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Способ применения и дозы
Взрослые:
Средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.
Дети:
Лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма.
Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм 50 мг, покрытые пленочной оболочкой. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела
30 кг и более.
Нарушения функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Нарушения функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Применение у детей:
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.
Способ применения
Для приёма внутрь.
Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.
Не рекомендуется принимать препарат натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.
Побочные действия
Профиль безопасности толперизон содержащих лекарственных средств, подтверждается данными применения более, чем 12 000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:
Нечастые (≥1/1000 до <1/100)
Редкие (≥1/10 000 до <1/1 000)
Очень редкие (<1/10 000), неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных).
В представленной ниже таблице показаны побочные реакции, закодированные в соответствии с базой данных класса системы органов (КСО) по MedDRA, и приведена их частота:
|
КСО по MedDRA |
Нечастые (>1/1 000 до <1/100) |
Редкие (>1/10 000 до <1/1 000) |
Очень редкие (<1/10 000) |
|---|---|---|---|
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
|
|
Анемия Лимфаденопатия |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
Реакция гиперчувствительности * Анафилактическая реакция |
Анафилактический шок |
|
Нарушения питания и обмена веществ |
Анорексия
|
|
Полидипсия |
|
Психические нарушения |
Бессонница Нарушение сна |
Снижение активности Депрессия |
Спутанность сознания |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль Головокружение Сонливость |
Нарушение внимания Тремор Судороги Гипестезия Парестезия Летаргия (повышенная сонливость) |
|
|
Нарушения со стороны органа зрения |
|
Нарушения зрения |
|
|
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия |
|
Шум в ушах Вертиго |
|
|
Кардиологические нарушения |
|
Стенокардия Тахикардия Ощущение сердцебиения |
Брадикардия
|
|
Нарушения со стороны сосудистой системы |
Артериальная гипотензия |
Гиперемия кожи |
|
|
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения |
|
Диспноэ Носовое кровотечение Тахипноэ |
|
|
Нарушения со стороны пищеварительной системы |
Дискомфорт в животе Диарея Сухость во рту Диспепсия Тошнота |
Боль в эпигастрии Запор Метеоризм Рвота |
|
|
Нарушения со стороны гепатобилиар-ной системы |
|
Лёгкие нарушения со стороны печени |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки |
|
Аллергический дерматит Усиленная потливость Зуд Крапивница Высыпания |
|
|
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
Мышечная слабость Миалгия Боль в конечностях |
Дискомфорт в конечностях |
Остеопения |
|
Нарушения со стороны мочевыделительной системы |
|
Энурез Протеинурия |
|
|
Системные нарушения и осложнения в месте введения |
Астения Недомогание Утомляемость |
Ощущение опьянения Ощущение жара Раздражительность Жажда |
Дискомфорт в грудной клетке
|
|
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях |
|
Снижение артериального давления Повышение концентрации билирубина крови Изменение активности печёночных ферментов Снижение числа тромбоцитов Повышение числа лейкоцитов |
Повышение содержания креатинина крови
|
* Постмаркетинговый опыт применения содержит сообщения о следующих
реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отёк (включая отек лица и губ).
Противопоказания
- Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам.
- Миастения.
- Лактация.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует назначать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо – галактозной мальабсорбцией.
Беременность и кормление грудью
Беременность:
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью:
Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, применение данного препарата противопоказано при кормлении грудью.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Возможно развитие таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость.
Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
Лекарственные взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Передозировка
Наиболее частыми симптомами передозировки являются сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и головокружение. Сообщалось о случаях развития судорог и комы. Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется симптоматическое лечение.
Форма выпуска
10 таблеток в блистере из ПВХ/Аl фольги.
3 блистера с приложенной инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить при температуре от + 15°С до + 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель и ответственный за выпуск в оборот
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
100015, г.Ташкент, ул.Нукус, 71, 5-й этаж
Тел.: (99871) 1479042; Е-mail: gedeon@gr.uz