ЭСКАПЕЛ®

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Торговое название препарата: Эскапел^® (Escapelle^®)

Международное непатентованное название (МНН):левоноргестрел (levonorgestrel)                                                                                      

Форма выпуска:таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: левоноргестрел ‒ 1,5 мг.

Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Плоские таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и с гравировкой “G00” на одной стороне. Диаметр таблеток около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа: половые гормоны и модуляторы половой системы, средства для экстренной контрацепции.

Код АТХ:G03AD01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Точный механизм действия препарата Эскапел не установлен.

Считается, что при рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.

Эффективность

Прием двух доз левоноргестрела по 0,75 мг с интервалом в 12 часов предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% – при применении в течение 24 часов, 85% – в интервале от 24 до 48 часов, 58% – от 48 до 72 часов).

Однократный прием левоноргестрела в дозе 1,5 мг (в течение 72 часов после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, не отмечено.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность левоноргестрела.

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

Девочки-подростки до 18 лет

Коэффициент неудачи у девочек-подростков моложе 18 лет (2,6%) сопоставим с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2,0%).

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа. Абсолютная биодоступность составляет почти 100%.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. При грудном вскармливании ребенок может получить около 0,1% от принятой матерью дозы.

Биотрансформация

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидных гормонов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение

После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается, и средний период полувыведения составляет около 26 часов.

Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник.

Показания к применению

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции.

Способ применения и дозы

Дозировки

1 таблетку препарата Эскапел необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в первые 12 часов, но не позднее 72 часов после незащищенного полового акта (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Если в течение 3-х часов после приема таблетки произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку препарата Эскапел.

Женщинам, принимавшим в течение последних 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, и нуждающимся в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных средств экстренной контрацепции, например, медьсодержащей внутриматочной спирали (ВМС). При отсутствии возможности или желания использовать медьсодержащую ВМС, возможен прием двойной дозы левоноргестрела (например, двух таблеток препарата Эскапел) (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Препарат может применяться в любой период менструального цикла, если нет задержки менструального кровотечения.

После приема препарата Эскапел до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (например, презерватив, диафрагма, спермицид, шеечный колпачок). Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения плановой гормональной контрацепции.

Дети и подростки

Нет оснований для применения препарата Эскапел для экстренной контрацепции у девочек-подростков до наступления менархе.

Способ применения

Для приема внутрь.

Побочные действия

Наиболее частой нежелательной реакцией является тошнота.

Нежелательные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Системно-органный класс в соответствии с MedDRA	Частота побочных реакций
	Очень часто	Часто
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль	Головокружение
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота Боль в нижних отделах живота	Диарея Рвота
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез	Кровотечение, не связанное с менструацией	Задержка менструации более чем на 7 дней Нерегулярные менструации Нагрубание молочных желез
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Повышенная утомляемость

Характер менструального кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в течение 5 дней от предполагаемого срока.

Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить беременность.

Следующие нежелательные реакции наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: боль в животе.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.

Нарушения со стороны половых органови молочной железы

Очень редко: боль в области таза, дисменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень редко: отек лица.

Сообщение о нежелательных лекарственных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалистов здравоохранения просят сообщатьо любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сбора информации.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.Сопутствующее применение эфавиренза снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови (примерно на 50%).

Следующие препараты могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

Женщинам, принимавшим в течение последних 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, и нуждающимся в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных средств экстренной контрацепции, например, медьсодержащей внутриматочной спирали (ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3мг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) допустим для тех женщин, которые не имеют возможности, или не желают использовать медьсодержащую ВМС, хотя эта комбинация (двойная доза левоноргестрела одновременно с применением индукторов микросомальных ферментов печени) не исследована.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Особые указания

Специальные предупреждения и меры предосторожности

Экстренная контрацепция – метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять методы плановой контрацепции.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности. Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 часа в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. Поэтому применение препарата Эскапел при втором половом контактеможет оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. При задержке менструального кровотечения более чем на 5 дней, изменении характера своевременно наступившего менструального кровотечения, подозрении на беременность по каким-либо иным причинам необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Эскапел, необходимо учитывать возможность развития эктопической беременности.

Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с чем, применение препарата Эскапел не рекомендуется у женщин с риском развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности).

Применение препарата Эскапел не рекомендуется у пациенток с нарушением функции печени тяжелой степени.

Тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона, могут снизить эффективность левоноргестрела.

После приема препарата Эскапел менструальный цикл, как правило, не изменяется и менструальное кровотечение наступает в срок. Иногда менструальное кровотечение может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов плановой контрацепции. Если препарат Эскапел был принят на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение «отмены» в следующий 7-дневный период "без таблеток" не наступило, следует исключить беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препаратаЭскапел может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты после незащищенного полового контакта как можно раньше.

Препарат Эскапел неэффективен в качестве постоянного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать методы плановой контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Препарат Эскапел содержит 142,5 мг лактозы моногидрата. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать этот препарат.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности принимать препарат не рекомендуется. Препарат не приводит к прерыванию беременности. На основании имеющихся данных, неблагоприятного влияния на плод левоноргестрел-содержащих препаратов в случае продолжения беременности не выявлено. В то же время, данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах выше 1,5 мг не имеется.

Период грудного вскармливания

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, если женщина будет принимать препарат непосредственно после кормления. После приема препарата грудное вскармливание следует прекратить не менее чем на 8 часов.

Фертильность

Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях может приводить к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Воздействие препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не исследовалось.

Передозировка

Симптомы

О серьезных нежелательных реакциях при острой передозировке большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке возможнопоявление тошноты и кровотечения «отмены».

Лечение

Симптоматическое. Специфического антидота нет.

Упаковка

1 таблетка в блистере из ПВХ/Алюминиевой фольги.

1 блистер в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

В картонную коробку вложен картонный плоский футляр для хранения блистера.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 ^оС до + 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Название и адрес производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»

100015, г. Ташкент, ул. Нукус, 71, 5-й этаж

Тел.: (99878) 1479042

Е-mail: gedeon@gr.uz